Memantine (Namenda) Alzheimeri tõve raviks

February 08, 2020 09:02 | Varia

Uurige Namenda kohta - ravimit keskmise või raske Alzheimeri tõve raviks.

Mis on Namenda?

Namenda (memantiin) on ravim mõõduka kuni raske Alzheimeri tõve raviks. FDA kiitis selle heaks 2003. aasta oktoobris.

Milline ravim on Namenda?

Namenda on klassifitseeritud konkurentsivõimetu madala kuni mõõduka afiinsusega N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptori antagonistiks, mis on esimene seda tüüpi Alzheimeri tõve ravim Ameerika Ühendriikides. Näib, et see toimib glutamaadi, mis on üks aju spetsialiseeritud messenger-kemikaale, mis on seotud teabe töötlemise, säilitamise ja otsimisega, aktiivsuse reguleerimise teel. Glutamaat mängib õppimises ja mälus olulist rolli, käivitades NMDA retseptoreid, et võimaldada kontrollitavat närvirakku voolava kaltsiumi hulk, luues teabe jaoks vajaliku keemilise keskkonna ladustamine.

Liigne glutamaat stimuleerib seevastu NMDA retseptoreid, lubades närvirakkudesse liiga palju kaltsiumi, põhjustades rakkude katkemist ja surma. Memantiin võib kaitsta rakke liigse glutamaadi eest, blokeerides osaliselt NMDA retseptoreid.

instagram viewer

Memantiini toime erineb koliinesteraasi inhibiitorite mehhanismist, mis kiideti USA-s heaks Alzheimeri sümptomite raviks. Koliinesteraasi inhibiitorid suurendavad ajutiselt atsetüülkoliini taset, mis on veel üks kemikaal, mis muutub Alzheimeri ajus puudulikuks.

Millised on tõendid selle kohta, et Namenda võib aidata Alzheimeri sümptomeid?

Metsalaboratooriumide memantiini heakskiitmise taotluse läbivaatamisel on FDA perifeerse ja kesknärvisüsteemi narkootikumide nõuandekomitee liikmed hääletas ühehäälselt, et järgmised kaks kliinilist uuringut toetavad memantiini ohutust ja tõhusust mõõduka kuni raske Alzheimeri tõve ravis:

(1) 28-nädalane USA uuring, milles osales 252 mõõduka või raske Alzheimeri tõvega isikut ning mille esialgne skoor oli vahemikus 3–14 minivaimu vaimse seisundi uuringul (MMSE). Selles topeltpimedas uuringus määrati osalejatele juhuslikult kas 10 mg memantiini kaks korda päevas või platseebot. Memantiini saavad patsiendid näitasid väikest, kuid statistiliselt olulist kasu nende võimes teha igapäevaseid tegevusi ja raskekujuliste häirete patareil - test, mis on ette nähtud mälu, mõtlemise ja otsustusvõime hindamiseks raskete töövõimete korral üksikisikud. Kliiniku intervjuupõhine mulje muutuse ja hooldaja panuse kohta on üldise mõõt Samuti näitasid memantiini saajad eelist, mis oli ühes analüüsis märkimisväärne, kuid mitte teine.

Kui uuringus osalejaid, kelle MMSE skoor oli alla 10, käsitleti eraldi rühmana, memantiin patsientidest ei olnud mingit kasu võrreldes nendega, kes said platseebot kas igapäevaste tegevuste või üldiselt funktsiooni.

Selle kohtuprotsessi kuuekuulise pikendamise tulemused avaldati 2006. aasta jaanuaris Neuroloogia arhiiv. Kõik jätkamise otsustanud osalejad said memantiini, kuid ei teadlased ega patsiendid teadnud, kes olid memantiinis algselt olnud kuni pikendamise lõpuni.

Tulemused näitasid, et platseebost memantiinile üleminekuga osalejad vähenesid mälu, igapäevaste tegevuste ja üldise funktsiooni hindamisel aeglasemalt kui platseebol. Terve aasta memantiinil viibinutel püsis esialgses uuringus täheldatud aeglasem langus.



(2) 24-nädalane USA uuring, milles osales 404 mõõduka või raske Alzheimeri tõvega isikut ning MMSE esialgsed skoorid 5–14, kes on võtnud donepesiili (Aricept) vähemalt kuus kuud, stabiilse annusega vähemalt kolm kuud. Selles topeltpimedas uuringus määrati osalejad juhuslikult saama lisaks donepesiilile ka 10 mg memantiini kaks korda päevas või platseebot. Memantiini saavad patsiendid näitasid statistiliselt olulist kasu igapäevaste toimingute tegemisel ja samal ajal vähenesid donepesiili ja platseebot kasutanud osalejate arv languses.

Mõned nõuandekomitee liikmed pidasid memantiini toimet tagasihoidlikuks, sarnase ulatusega kui koliinesteraasi inhibiitorite toime.

2005. aasta juulis keeldus FDA memantiinist kerge Alzheimeri tõve raviks. Forest on läbi viinud kolm memantiini uuringut kerge või mõõduka Alzheimeri tõve raviks. Ühes uuringus olid memantiini võtnud osalejad mälu- ja mõtlemisoskuse testidel ning arstide ja hooldajate hinnangul paremad kui platseebot saanud. Kahes teises uuringus ei osutunud memantiinil platseeboga võrreldes statistiliselt olulist kasu. Ühes uuringus, mis ei näidanud kasu, said osalejad memantiini võtmise ajal juba stabiilse annuse koliinesteraasi inhibiitorit. Uuring hõlmas kõiki kolme tavaliselt ette nähtud koliinesteraasi inhibiitorit - donepesiili (Aricept), galantamiini (Razadyne) (Razadyne, endine Reminyl) ja rivastigmiini (Exelon).

Kuidas Namendat tarnitakse ja välja kirjutatakse?

Namenda on suukaudse ravimina 10 mg tablettidena. Mets annab retseptide kohta teavet www.namenda.com või helistades telefonil 1.877.2-NAMENDA (1.877.262.6363). Namenda kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, kõhukinnisus, segasus ja pearinglus.

Allikad:

  • Namenda ravimite väljakirjutamise teave, metsalaborid, aprill 2007.
  • Forest Laboratoriesi pressiteade "Namenda (memantiin HCl), esimene ravim, mis on heaks kiidetud mõõduka ja raskekujulise Alzheimeri tõve raviks ja mis on nüüd saadaval kogu riigis," jaan. 13, 2003.

tagasi: Psühhiaatriliste ravimite farmakoloogia koduleht